Ansamitocin p -3 mempunyai aktiviti anti-tumor dan antibakteria

Nama Bahasa Inggeris: ansamitocin p -3

Nombor cas: 66584-72-3

Formula molekul: C32H43CLN2O9

Berat molekul 635.14EINECS NO

Kategori Berkaitan: Reagen Biologi Sel; antibiotik; penapaian biologi; bahan mentah farmaseutikal; Cellsignalingandneuroscience; Cychemicalbooktoskeletonandextracellularmatrix; Microtobuleinhibitors

Dokumen mol: 66584-72-3. Mol

Formula Struktur:

Anisisin p 3 sifat

Titik lebur: 190-192 ijazah

Titik mendidih: 833.1 ± 65. 0 c (diramalkan)

Ketumpatan: 1.29

Syarat Penyimpanan: Keepindarkplace, Inertatmosphere, StoreinFreezer, UnchemicalBookder -20 c

Kelarutan: DMSO: 100mg/ml (157.45mm); Ethanol: 55mg/ml (86. 60mm)

Koefisien Aciity: (pk a) 9.82 ± 0. 70 (diramalkan)

Borang: pepejal

Warna: Putih ke jenis putih

Kelarutan air: Air: Tidak larut

Gunakan

Amisicin p -3 (ansamitocinp -3, AP3) adalah antibiotik AnsA molekul kecil dengan anti-tumor, anti-tuberkulosis dan aktiviti farmakologi anti-bakteria; Komponennya: p -0, p -1, p -2, PchemicalBook -3, p -3 ', P -4 dan p -4'. Amisicin p -3 adalah produk sintetik utama, yang menyebabkan kematian sel dengan menyekat pembentukan microtubule, dan mempunyai kesan antitumor yang signifikan dalam vitro dan haiwan yang mengandungi tumor.

Kaedah penyediaan

Kaedah 1: Kaedah untuk pengekstrakan dan pemurnian anisicin p -3 yang terdiri daripada langkah -langkah berikut:

1. Penyelesaian penapaian atau medium penapaian pepejal diekstrak dengan pelarut pengekstrakan untuk mendapatkan penyelesaian pengekstrakan;
2. Langkah 1) Berkonsentrasi ekstrak yang terhasil untuk mendapatkan ekstrak ekstrak mentah A, kemudian tambah alumina neutral, dan bahan kimia menggunakan pelarut organik untuk mencampurkannya sama rata dengan kasar A;
3. Langkah 2) Steam produk kasar yang sama rata ke bentuk pasir kering;
4. Tambah pelarut organik ke langkah 3) di pasir kering A, pendirian kejutan, ambil supernatan;
5. Supernatan Langkah 4) tertumpu, dikukus kepada Sandy, dan dielakkan oleh kromatografi lajur untuk mendapatkan anisectin p -3.

Aktiviti biologi

Ansamitocin p -3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222, antibiotik C 15003p3) adalah perencat kuat pempolimeran tubulin dengan IC50 sebanyak 3.4 μ M.

Tempat sasaran

Maytansinoid

Kajian in vitro

5 μmansamitocinp -3 sepenuhnya menghalang pempolimeran microtubule yang diasingkan dari otak lembu, tetapi tidak menyebabkan pempolimeran tubulin pada ansamitocinp -3 Depolymerizes tubulin agregat (ic 50=3. 8 μ m). Penambahan ansamitocinp -3 ke sel-sel berbudaya menghalang kepekatan adenosin dibutil-kitaran 3 ': 5' -phosphate mengubah morfologi sel AC dari fibroepithelia seperti sel-sel seperti glioma. Selain itu, rawatan 16nmansamitocinp -3 juga menyebabkan penyebaran cepat rangkaian sitoplasma yang menggalakkan sel A31. Rawatan jangka pendek sel A31 atau sel KB oleh ansamitocinpchemicalbook -3 juga menghalang sintesis DNA. Keputusan ini menunjukkan bahawa ansamitocinp -3 bertindak dengan berinteraksi dengan sistem pemasangan microtubule, yang membawa kepada perencatan pembentukan serat spindle mitosis, akhirnya membawa kepada kematian sel. Ansamitocinp -3 adalah toksik pada -549, ht -29, dan mcf -7 sel, kesan ini adalah bergantung kepada dos, ed50ansamitocinp -3 pada hct {29} pada hct {29} Kesan ansamitocinp -3 dalam meningkatkan kesan radiasi dalam sel Drosophila dan sel -sel kanser manusia, dalam cara yang bergantung kepada AP 53-.

Dalam penyelidikan vivo

Treatment with Ansamitocinp-3 (>1 μ g) ketara menghalang pertumbuhan leukemik SN 36 dan disebabkan penangkapan sel leukemik p388 semasa metaphase pembahagian sel. Ansamitocinp -3 Rawatan tikus yang membawa suntikan intraperitoneal melanoma malignan B16 pada dos 25 μ g / kg setiap hari meningkatkan jangka hayat dengan buku kimia lanjutan sebanyak 130% lebih lama. Rawatan ansamitocinp -3 juga dengan ketara meluaskan jangka hayat tikus yang membawa ehrlich ascites karsinoma, sarcoma180, dan p815 mastocytoma, tetapi hanya lemah pada tikus yang membawa ascites moPc -104 myeloma.

Maklumat keselamatan

Tanda Berbahaya: xn

Kod Kategori Hazard: 20 / 22-36 / 37/38

Arahan Keselamatan: 26-36

WGK Jerman: 3

Nombor RTEC: OQ2293000

Kod Kastam: 2941900000

Cool tags: ansamitocin p -3 mempunyai aktiviti anti-tumor dan antibakteria, China ansamitocin p -3 mempunyai pembekal aktiviti anti-tumor dan antibakteria, FR901464 antitume နှင့်ကင်ဆာဆန့်ကျင်ရေးအကျိုးသက်ရောက်မှုကိုတားဆီးသည်, N-me-l-ala-ala-ala-maytansinol ကိုပြင်ဆင်ထားသော Active Molecules ကိုပြင်ဆင်ခဲ့သည်, Thailanstatin တစ်ခု inhibitor ကင်ဆာရောဂါကိုဆန့်ကျင်ရေးမူးယစ်ဆေးဝါး, Val-Cit-Pab-Mmae သည် antibody ဆေး conjugator inhibitor ဖြစ်သည်, Mal-Peg2-VCP-Eribulin inhibitors တွင် antitive accounts ရှိသည်, Mc-Val-Cit-Pab ကိုပ antib ိပစ္စည်းနှိပ်စက်ဆေးများကိုပြင်ဆင်ရန်အသုံးပြုသည်