Tocilizumab untuk arthritis rheumatoid

Nama Bahasa Inggeris: Tocilizumab

Nombor cas: 375823-41-9

Formula molekul: C14H12O3

Berat molekul: 0

Nombor EINECS: 248-451-4

Kategori Berkaitan: Bahan Dadah; reagen kimia; bahan mentah perubatan; produk analisis / kawalan; API

Fail mol: fail mol

Formula perlembagaan:

Sifat tocilizumab

Syarat Penyimpanan: Simpan di -80 c

Kelarutan: Dibarunkan dalam dimetil sulfoksida

Borang: Cecair

Warna: Tidak berwarna kuning pucat

Ringkasan

Torcilizumab adalah manusia rekombinan IL -6 antibodi monoklonal yang dibangunkan oleh syarikat-syarikat farmaseutikal di Jepun pada tahun 2009. Ia boleh mengikat kepada reseptor yang larut dan membran -6 IL -6- transduksi isyarat yang ditengah. Tocilizumab telah diluluskan untuk rawatan RA pada bulan April 2008, ChemicalBook1 Januari 2009 dan Januari 2010. Pada masa ini, Tozumab telah memasuki pasaran China. Pada bulan Julai 2013, pakar -pakar Cina mengemukakan cadangan pakar untuk rawatan tocillizumab dalam arthritis rheumatoid. Baru -baru ini, tocilizumab secara beransur -ansur menunjukkan keberkesanan dan keselamatan yang baik dalam rawatan AOSD.

Tocilizumab digabungkan dengan dmard

Dalam plasebo dua kali ganda rawak yang dikendalikan oleh multicenter ke arah kajian yang melibatkan 1220 pesakit RA yang aktif, pesakit menerima 8mg / kg tocilizumab intravena atau plasebo berdasarkan dos dmard yang stabil. Selepas rawatan 24 minggu, 60.8% untuk ACR 20, ACR 50, adalah 20.6%, dan 20.5%, 30% untuk DAS<2.6,20% for ACR 20 and ACR 70, and 3% for DAS <2.6. ACR 20, the proportion of ACR 50 and 8 joint disease activity scores (DAS 8) compared with patients with DMARD alone. It is considered that tocilizumab in combination with either DMARD may allow RA patients to achieve a safe and effective systemic system and joint local symptomatic relief in the absence of significant adverse effects.

Mekanisme tindakan

Interleukin -6 (il -6) terlibat dalam tindak balas imun dan keradangan. Penyakit autologi seperti arthritis rheumatoid telah dikaitkan dengan tahap tinggi IL -6. Tocilizumab mengikat kepada reseptor IL -6 atau kepada reseptor ChemicalBookil -6 dalam membran sel, menghalang kesan pro-inflamasi IL -6. Peranan larut IL -6 reseptor dan IL -6 reseptor pada membran sel mungkin berbeza dalam patogenesis arthritis rheumatoid; Reseptor larut -6 boleh dikaitkan dengan kemerosotan penyakit.

Kesan yang tidak diingini

Kesan buruk yang paling biasa dalam ujian klinikal adalah jangkitan saluran pernafasan atas (lebih daripada 1 0%), nasopharyngitis akut (sejuk), sakit kepala, dan tekanan darah tinggi (sekurang -kurangnya 5%). Sekurang -kurangnya 5% kes meningkat dan majoriti adalah buku kimia tanpa gejala. Tahap kolesterol darah yang lebih tinggi juga biasa. Kesan sampingan yang tidak biasa termasuk vertigo, jangkitan, kulit atau letusan mukosa, gastritis, dan ulser oral. Reaksi yang jarang berlaku termasuk perforasi gastrointestinal (0 26% daripada enam bulan) dan kejutan anaphylactic (0.2%).

Bioaktiviti

Tocilizumab (anti-manusia il -6 r) adalah monomer monoklonal manusia yang boleh menghalang interleukin -6 reseptor.mw: 148 kd.

Tempat sasaran

Nilai sasaran

Il -6

()

Kajian in vitro

Tocilizumab (anti-il -6 r) menghalang IL -6 mengikat kepada reseptornya dan mengikat secara kompetitif kepada kedua-dua reseptor IL {4}}, dengan itu mengurangkan aktiviti pro-inflamasi cytokines. Aktiviti perencatan tocilizumab tidak dikaitkan dengan ekspresi IL -6 membran. Tocilizumab mempunyai potensi antikanser dengan mendorong apoptosis. Ia mempunyai buku kimia aktiviti antiproliferatif terhadap sel glioma dengan menghalang laluan JAK-STAT 3. Tocilizumab menunjukkan perencatan pertumbuhan yang signifikan terhadap sel -sel NSCLC, di mana percambahan sel A549 dikurangkan dengan ketara sebanyak kira -kira 40%. Tocilizumab tidak mengubah tahap protein ERK 1/2, STAT 3, NF κ B, dan ERK 1/2, STAT 3, dan dalam sel -sel NSCLC, ia meningkatkan ekspresi fosforilasi NF κ κ κ κ}

Dalam penyelidikan vivo

Satu siri kajian klinikal telah membuktikan bahawa perencatan IL -6 isyarat oleh tocilizumab sangat berkesan dalam rawatan arthritis rheumatoid, arthritis idiopatik remaja, hiperplasia nodus limfa gergasi, dan penyakit Crohn. Dalam penyakit ini, tocilizumab memperlahankan manifestasi klinikal keradangan dan mengembalikan tahap protein fasa akut ke buku kimia biasa. Tocilizumab dengan baik diterima sendiri atau dalam kombinasi (misalnya dengan methotrexate). Tocilizumab dapat mengurangkan jumlah kapilari yang menyerang dalam tumor. Di luar ini, kadar mitosis dan apoptosis dalam sel -sel tumor tocilizumab tidak mempunyai peranan.

Maklumat keselamatan

Maklumat MSDS

Cool tags: tocilizumab untuk arthritis rheumatoid, tocilizumab China untuk pembekal arthritis rheumatoid, 174722-31-7, Evolocumab Monoclonal Antibody PCSK9 Inhibiter, 339177-26-3, 10445111-01-4-4-4, 875356-43-7, Dulaglutide Agonists