DXD adalah ubat pengikat antibodi inhibitor

Nama Bahasa Inggeris: DXD adalah ubat pengikat antibodi inhibitor
Nombor cas: 1599440-33-1
Sinonim Bahasa Inggeris:
DXD; Derivatif exatecan; N-[(1S,9S)-9-Ethyl-5-fluoro-2,3,9,10,13,15-hexahydro-9-hydroxy-4-methyl-10,13-di Oxo -1 H, 12H-benzo [de] pyrano [3 ', 4': 6,7] indolizino [1, 2- b] quinolin -1- yl] -2- hydroxyacetamide; Derivatif exatecan untuk ADC; Acetamide, N-[(1s, 9s) -9- ethyl -5- fluoro -2, 3,9,10,13, 15- hexahydro -9- hydroxy -4- 40}} dioxo -1 h, 12H-benzo [de] pyrano [3 ', 4': 6,7] indolizino [1, 2- b] quinolin -1- yl] -2- hydroxy-; Dxd (derivatif exatecan); OQM5SD32BQ; UNII-OQM5SD32BQ

Hantar pertanyaan

Penerangan Produk

Nama Bahasa Inggeris: DXD adalah ubat pengikat antibodi inhibitor

Nombor cas: 1599440-33-1

Formula molekul C26H24FN3O6

Berat molekul 493.48

Struktur Molekul:

Kategori sitotoksin yang berkaitan; Produk standard; Reagen biologi; Reagen Kimia

Sifat derivatif dx -8951

Titik didih 957.9 ± 65. 0 ijazah (diramalkan)

Ketumpatan 1.57 ± 0. 1g /cm3 (diramalkan)

Simpan di -20 ijazah

Kelarutan DMSO: 4 0. 0 (Max Concentration Mg/ml); 81.06 (kepekatan maksimum mm)

Pepejal morfologi

Koefisien keasidan (PKA) 11.18 ± 0. 40 (diramalkan)

Gunakan dan sintesis Dx -8951 derivatif

Aktiviti biologi

DXD (derivatif exatecan untuk ADC) adalah topoisomerase DNA yang kuat I inhibitor dengan IC5 0 0.31 μm. Muatan ubat-ubatan yang digabungkan dengan antibodi ADC (DS -8201 A) yang boleh digunakan untuk menargetkan HER2.

Tempat sasaran

Topoisomerase i 0. 31 μm (IC 50) Camptothecins

Kajian in vitro

Dxd (Exatecan derivative for ADC) is a potent DNA topoisomerase I inhibitor, with an IC 50 of 0.31 μM, used as a conjugated drug of HER2-targeting ADC (DS-8201a). Dxd is cytotoxic to human cancer cell lines of KPL-4, NCI-N87, SK-BR-3, and MDA-MB-468 with IC 50 s of 1.43 nM-4.07 nM, but the control IgG-ADC (Dxd is the payload) shows no inhibition on the four cell lines (with HER2 expression). DS-8201a (Dxd is the payload) displays significant suppression on the HER2-positive KPL-4, NCI-N87, and SK-BR-3 cell lines, with IC 50 values of 26.8, 25.4, and 6.7 ng/mL, respectively, but with no such inhibition on MDA-MB-468 (IC 50 , >10, 000 ng/ml).

Dalam kajian vivo

Ds -8201 a (dxd adalah muatan, 10 mg/kg, iv) menunjukkan aktiviti antitumor yang kuat dalam model positif 2- dengan Kpl4, Jimt -1, dan Capan {5}} 1+/Ekspresi Ikan-negatif.

Cool tags: DXD adalah ubat pengikat antibodi inhibitor, China DXD adalah pembekal ubat antibodi yang mengikat inhibitor, Mc-Val-Cit-Pab ကိုပ antib ိပစ္စည်းနှိပ်စက်ဆေးများကိုပြင်ဆင်ရန်အသုံးပြုသည်, DM4 inhibiter antibody မူးယစ်ဆေးဝါး conjugation, ADC Payloads, Duocarmycin Sa Press Active Antitise Antibiotic, maytasinol microtubule ပရိသတ် inhibiter, VCMMAE သည် Anticancer Activity နှင့်ပါ 0 င်သည့် antibody ဆေးဖြစ်သည်