8615724852682
info@biosynergypharm.com
myBahasa
Exatecan Mesylate mempunyai aktiviti antitumor

Exatecan Mesylate mempunyai aktiviti antitumor

Nama Bahasa Inggeris: Exatecan Mesylate
Nombor cas: 169869-90-3
Nama lain:
169869-90-3 (asas percuma); dx 8951; Dx 8951; 169869-90-3 (percuma Asas); (1s, 9s) -1- amino -9- ethyl -5- fluoro -9- hydroxy -4- methyl -2, 3,9,13, 15- Xahydro -1 h, 12h-benzo [de] pyrano [3 ', 4': 6,7] indolizino [1, 2- b] quinoline -10, 13- Dione Mesylate; Exatecan mesilate; DX 8951F; Exatecan Meslate; Exatecan (dx -8951) mesylate; DX8951F; Dx 8951f; dx -8951 f
Hantar pertanyaan

Penerangan Produk

 

Nama Bahasa Inggeris: Exatecan mesylate

Nombor cas: 169869-90-3

Formula molekul: C25H26FN3O7S

Berat molekul: 531.56

EINECS tidak ada

Kategori Berkaitan:

Ubat toksin ADC; sitotoksin; reagen kimia; yang lain

 

Formula Struktur:

1 -

 

Ictecan Mesylate

Syarat Penyimpanan: 4 C, ProtectFromlight, StoredDernitrogen

Kelarutan: DMSO: 7.41 (kepekatan maksimum Mg / ChemicalBookML); 13.94 (kepekatan maksimum mm) air: 0. 0 (kepekatan maksimum mg/ml); 0. 19 (kepekatan maksimum mm)

Borang: pepejal

Warna: Cahaya kuning hingga kuning-hijau

Kestabilan: Hygroscopicity

Inchikey: Bicydydjhsbmfs-ovcyjqqena-n

Smiles: s (o) (= o) (= o) cn [c@h] 1CCC2C (c)=c (f) C=C3N=C4 C 5= cc6 [c @@] (c (= o) occ =6 c (= o) n5cc 4= c1c 3=2) (o) cc|& 1: 6,21, r |

 

Kaedah mesylate, penggunaan dan sintesis icitecan

 

Gunakan

Icetecan mesylate adalah inhibitor Topoisomerase I (topoisomerase I) DNA dengan IC5 0 daripada 2.2 μ m (0.975 ug/ml) dan boleh digunakan dalam kajian kanser.

 

Bioaktiviti

Exatecan mesylate (DX8951F) adalah inhibitor topoisomerase DNA I (topoisomerase I) dengan nilai IC5 0 2.2 μ m (0.975 μ g / ml) dan boleh digunakan dalam penyelidikan kanser.

 

Tempat sasaran

Topoisomerase i 0. 975 μ g/ml (IC 50)

 

Kajian in vitro

Dxd (Exatecan derivative for ADC) is a potent DNA topoisomerase I inhibitor, with an IC 50 of 0.31 μM, used as a conjugated drug of HER2-targeting ADC (DS-8201a). Dxd is cytotoxic to human cancer cell lines of KPL-4, NCI-N87, SK-BR-3, and MDA-MB-468 with IC 50 s of 1.43 nM-4.07 nM, but the control IgG-ADC (Dxd is the payload) shows no inhibition on the four cell lines (with HER2 expression). DS-8201a (Dxd is the payload) displays significant suppression on the HER2-positive KPL-4, NCI-N87, and SK-BR-3 cell lines, with IC 50 values of 26.8, 25.4, and 6.7 ng/mL, respectively, but with no such inhibition on MDA-MB-468 (IC 50 , >10, 000 ng/ml).

 

Dalam penyelidikan vivo

Exatecan mesylate (dx -8951 f, 3. 325-50 mg/kg, iv) mempamerkan aktiviti antitumor dalam model tikus yang mengandungi sel -sel tumor, tanpa kematian toksik. Exatecan mesylate (15, 25 mg/kg, iv) dengan hight menghalang MIA-PACA, BXPC -3 pertumbuhan tumor utama dalam model MIA-PACA -2 dan model peringkat awal BXPC -3. Exatecan mesylate (15, 25 mg/kg, iv) juga menindas BXPC -3 metastasis limfatik dan sepenuhnya menghilangkan metastasis paru-paru dalam model kanser BXPC -3.

 

Cool tags: exatecan mesylate mempunyai aktiviti antitumor, china exatecan mesylate mempunyai pembekal aktiviti antitumor, ADC Payloads, Mc-Val-Cit-Pab ကိုပ antib ိပစ္စည်းနှိပ်စက်ဆေးများကိုပြင်ဆင်ရန်အသုံးပြုသည်, Mertansine Microtubulin inhibitor, MMAF-OME inhibitors, Monomethyl Auristatin အီးသည် Antitolity Agents မှပြုလုပ်သည်, Val-Cit-Pab-Mmae သည် antibody ဆေး conjugator inhibitor ဖြစ်သည်