Reseptor glukagon semaglutide untuk rawatan diabetes

Nama Bahasa Inggeris: Semaglutide

Nombor cas: 910463-68-2

Formula molekul: C187H291N45O59

Berat molekul: 4113.57754

Nombor EINECS: 203-405-2

Kategori yang berkaitan

Polipeptida - peptida pelanggan; Bahan mentah farmaseutikal; Biopharmaceutical; Bahan -bahan; Perencat; Reagen Biokimia - Protein; Polipeptida dadah; Peptida; Polipeptida perantaraan; Perantaraan organik; GlpChemicalBook; Pp; API; API; Polipeptida; API polipeptida; Peptida dadah; Industri kimia; Reagen untuk penyelidikan saintifik; Bahan mentah; Reagen biologi; Bahan kimia; Produk kimia; Reagen kimia; Bahan mentah harian

Fail mol: 910463-68-2. Mol

Formula Struktur:

Sifat sommarlutide

Penyimpanan: Simpan di -20 ijazah

Kelarutan: dimetil sulfoksida: 3mg/ml (0. 73mm)

Borang: pepejal

Warna: Putih ke Beige

Inchikey: dlswiylpeuiqav-ccuurxowsa-n

Pengenalan

Semaglutide adalah generasi baru GLP -1 (glucagon seperti peptida -1) analog yang dibangunkan oleh Novonordisk, Denmark. Semaglutide adalah perumusan bertindak panjang berdasarkan struktur asas liraglutide, yang lebih berkesan dalam merawat diabetes jenis 2. Novo Nordisk telah menyelesaikan enam kajian ChemicalBookPhaseiiia untuk suntikan Sommarlutide sekali-sekala dan mengemukakan permohonan pendaftaran dadah baru kepada Pentadbiran Makanan dan Dadah AS (FDA) pada 5 Disember 2016. Sebaliknya, formulasi lisan sekali-sekali sommarlutide kini berada di Fasa III.

Kesan

Sommarlutide adalah perumusan bertindak panjang berdasarkan struktur asas liraglutide, yang lebih berkesan dalam rawatan diabetes jenis 2.

Penyediaan

Sommarutide disediakan oleh kaedah sintesis fasa pepejal. Peptida rantaian lurus AIB8, Arg34GLP -1 (7-37) dan ejen acylating rantaian lemak telah disediakan oleh kaedah sintesis fasa pepejal, dan peptida rantaian lurus Lys26 telah diubahsuai oleh ejen acylating rantai lemak yang disintesis oleh bahan kimia di bawah syarat -syarat alkaline ke dalam syarat -syarat alkaline di bawah syarat -syarat alkaline ke dalam keadaan somkaline di bawah syarat -syarat alkaline ke dalam keadaan somkaline ke bawah Bioaktiviti sampel buatan sendiri ditentukan oleh immunoassay pemindahan tenaga resonans yang diselesaikan masa.

Kelas Ubat Baru GLP -1 Agonis Reseptor

Semeglutide adalah novel GLP -1 analog yang disuntik subcutaneously sekali seminggu. Sommarlutide adalah analog GLP -1 yang dibangunkan oleh Novo Nordisk dengan suntikan subkutaneus 1 /W. Berbanding dengan lilaplutide, sommarlutide mempunyai rantai lemak yang lebih lama dan peningkatan hidrofobisiti, tetapi sommarlutide diubahsuai oleh pasak rantai pendek dan hidrofiliknya sangat dipertingkatkan. Selepas pengubahsuaian PEG, ChemicalBook bukan sahaja mengikat rapat dengan albumin, menyembunyikan tapak hidrolisis DPP -4 enzim, tetapi juga mengurangkan perkumuhan buah pinggang, memanjangkan separuh hayat biologi, dan mencapai kesan kitaran panjang. Sommarutide Novo Nordisk dari dpp -4 's sitagliptin, dan GLP -1' s progenitor, exenatide yang bertindak panjang (harus direka untuk bersaing dengan kepala ke kepala dengan trulicity Lilly, buli telah lama di pasaran). Dalam percubaan, dos tinggi SOMA menurunkan A1C1.6% dan mengurangkan berat badan sehingga 6kg.

Perbicaraan mengkaji keberkesanan dan keselamatan 1. 0 mg sommarutide berbanding suntikan mingguan 2. 0 mg exenatide dalam 813 pesakit dengan diabetes jenis 2 dalam tempoh 56 minggu, dengan pentadbiran oral satu atau dua ubat antidiabetik.

Pada bulan Disember 2017, FDA secara rasmi meluluskan Novonordisk's Once-a-Week GLP -1 ubat, sommarutide, di bawah jenama Ozempic. Menurut data percubaan klinikal, Ozempic mengurangkan tahap HbA1c berbanding dengan plasebo kimia, Januvia Merck, Bydureon AstraZeneca dan Lantus Sanofi. Ubat ini juga menunjukkan keupayaan untuk membantu pesakit menurunkan berat badan.

Sebagai pemimpin dalam bidang diabetes, Novonordisk (Novonordisk) bukan sahaja dalam bidang insulin tiga mata, perkembangan glukagon manusia seperti peptida -1 (glp -1) analog liraglutide (lirchemicalbookaglutide) pasaran, dengan jualan global sehingga $ 3.2 bilion pada 2016.

Liraglutide telah tamat, dan syarikat -syarikat dadah generik melihatnya. Untuk mengelakkan perkara ini berlaku, Novo Nordisk telah menyediakan generasi liraglutide yang akan datang, iaitu sommarlutide. Secara struktural, semeglutide adalah GLP -1 (7-37) rantai dengan 8- bit AIB menggantikan ala, 34- bit arg menggantikan Lys, dan 26- bit lys yang dilampirkan ke octadecanoate fatty fattybook. Berbanding dengan liraglutide, semeglutide mempunyai rantai lemak yang lebih lama dan peningkatan hidrofobisiti, tetapi semeglutide diubahsuai oleh PEG rantai pendek dan hidrofiliknya sangat dipertingkatkan. Selepas pengubahsuaian PEG, ia bukan sahaja dapat mengikat albumin dengan teliti, meliputi tapak hidrolisis DPP -4 enzim, tetapi juga mengurangkan perkumuhan buah pinggang, memanjangkan separuh hayat biologi, dan mencapai kesan kitaran panjang.

Menurut analisis, Ozempic dijangka menjadi salah satu ubat terlaris pada tahun 2017. Novo Nordisk meramalkan jualan dadah sebanyak $ 2.2 bilion pada tahun 2022.

Aktiviti biologi

Semaglutide (Rybelsus Ozempic, NN9535 OG217SC, NNC 0113-0217) adalah bahan kimia yang bertindak panjang glukagon peptida 1 (glp -1) (T2DM).

Titik sasaran

Nilai sasaran

GLP -1 reseptor

Cool tags: Reseptor Glucagon Semaglutide Untuk rawatan diabetes, reseptor glukagon semaglutide China untuk rawatan pembekal kencing manis, Daptomycin Cyclic Peptide ပ antib ိဇီဝဆေးများ, bleomycin sulfate, Gramicidin သည်အရေပြားရောဂါများကိုကုသသည်, Tacrolimus Monohydrate ပ antib ိဇီဝဆေးကာကွယ်ရေး encosuppressant, Amphotericin B Polyene antifungal မူးယစ်ဆေးဝါးများ, 114899-77-3